Пошук лікарських засобів

Відео: пошук ліків в аптеках москви

дослідження нових лікарських засобів здійснюється спільними зусиллями багатьох галузей науки, при цьому основна роль належить фахівцям в галузі фармакології, хімії, фармації.

Новий лікарський засіб повинен діяти вибірково, строго цілеспрямовано і, отже, стан хворого не повинно погіршуватися у зв`язку з появою додаткових, небажаних побічних ефектів. До певної міри лікарські засоби завжди діють вибірково, тому вони можуть застосовуватися з лікувальною метою, але цілеспрямований пошук їх було розпочато в кінці XIX століття полем Ерліхом.

З давніх часів основними джерелами отримання лікарських засобів були рослини, тварини, мінерали.

У середині XIX ст. до них додався новий джерело - хімічний синтез.

На початку XX ст. придбав поширення імунологічний спосіб отримання лікарських засобів у вигляді антитоксичних і антимікробних сироваток, вакцин.

У 40-х роках XX ст. була розроблена технологія отримання антибіотиків з грунтових грибів.

З 80-х років отримують комплексні та індивідуальні препарати за допомогою біотехнології, генної інженерії.

Відео: Програма для аптеки

Для пошуку нових оригінальних лікарських речовин ще не розроблено стійких теорій, що дозволяють фармакології написати структурну формулу сполуки, хіміку його синтезувати, а лікаря застосувати його з безсумнівним успіхом.

В даний час основними напрямками пошуку нових лікарських засобів є:

емпіричне вивчення (Від грец. - Досвід) того чи іншого виду фармакологічної активності різних речовин, отриманих хімічним шляхом. В основі цього вивчення лежить метод «проб і помилок», при якому фармакологи беруть існуючі речовини і визначають за допомогою набору фармакологічних методик їх приналежність до тієї чи іншої фармакологічної групи. Потім серед них відбирають найбільш активні речовини і встановлюють ступінь їх фармакологічної активності і токсичності в порівнянні з існуючими лікарськими засобами, які використовуються в якості стандарту. В англійській літературі такий шлях відбору фармакологічних речовин отримав назву скринінгу (В перекладі - відбір, відсів).

направлене вишукування лікарських речовин. Ця система полягає у відборі сполук з одним певним видом фармакологічної активності. Перевага цієї системи полягає в більш швидкому відборі фармакологічно активних речовин, а недоліком є відсутність виявлення інших, може бути, дуже цінних видів фармакологічної активності. За своєю суттю це є обмежений скринінг.

модифікація структур існуючих лікарських засобів. Цей шлях пошуку нових лікарських засобів є тепер дуже поширеним. Хіміки-синтетики замінюють в існуючому з`єднанні один радикал іншим, наприклад метиловий - етиловим, пропилові, або, навпаки, вводять до складу вихідної молекули інші хімічні елементи, наприклад селен, або виробляють інші модифікації. Цей шлях дозволяє збільшити активність лікарського препарату, зробити його дію більш виборчим, а також зменшити небажані боку дії і його токсичність.

Целєспрямований синтез лікарських речовин означає пошук речовин з наперед заданими фармакологічними властивостями. Синтез нових структур з передбачуваної активністю найчастіше проводяться в тому класі хімічних сполук, де вже знайдені речовини, що володіють певною спрямованістю дії на даний орган або тканину.

Цілеспрямований синтез лікарських речовин стає вдалим, коли вдається знайти таку структуру, яка за розміром, формою, просторовому положенню (конформація), електронно-протонним властивостях і ряду інших фізико-хімічних показників буде відповідати живий структурі, яка підлягає регулюванню.

синтез антиметаболіттов, т. е. антагоністів тих речовин, які беруть участь в життєдіяльності організму (трансмітери, вітаміни, гормони, ферменти).

Синтез стереоизомеров. Фармакологічна активність визначається не тільки розмірами і формою молекули, але і в значній мірі - їх стереометрії. У геометричних ізомерів може змінюватися не тільки фармакологічна активність, але і токсичність. У дослідах на мишах токсичність цістаміна в 6 разів менше, ніж у трансаміна, тому при цілеспрямованому дослідженні нового синтетичного лікарського речовини виникає необхідність у вивченні його ізомерів.

оптична ізомерія істотно впливає на ступінь фармакологічної активності речовини, При цьому між ізомерами або «антиподами» немає ніякого хімічного відмінності, але кожен з них обертає площину поляризації світла в протилежному напрямку.

біотехнологія - Один з головних напрямків отримання лікарських засобів з мікроорганізмів, тканин рослин і тварин. При цьому отримують комплексні препарати, а також виділяють індивідуальні речовини, які потребують біологічної стандартизації.

У 1929р. А. Флемінг відкрив феномен виділення в культуральне середовище, на якій росла зелена цвіль антимікробної речовини. І тільки лише в 1940г. хіміки Н. Флорі і Е. Чейн отримали з культуральної середовища пеніцилін в чистому вигляді. З цього часу почалася ера отримання антибіотиків.

Відео: пошук ліків в аптеках

Велике значення мають методи генної інженерії. Одним з напрямків її є пересадка гена, який виробляє в клітинах організму фізіологічно активні речовини білкової структури, в непатогенні мікроорганізми, наприклад, кишкову паличку. Таким методом до кінця 70-х років був отриманий перший комерційний препарат - людський інсулін.

Можливості генної інженерії необмежені, так як вона здатна пересаджувати гени і в клітини організму.

Створення комбінованих препаратів є одним з найбільш ефективних шляхів пошуку нових лікарських засобів. Найчастіше в комбіновані кошти включаються лікарські речовини, які надають дію на етіологію захворювання і основні ланки патогенезу хвороби. У комбінований засіб зазвичай включаються лікарські речовини, якщо між ними існують явища взаємного посилення дії (потенціювання або підсумовування).

Комбіновані препарати складаються також і за принципом включення в них таких додаткових інгредієнтів, які усувають негативну дію основного речовини. Наприклад, випускається комбінований препарат, що містить антибіотик широкого спектру дії - тетрациклін. У цьому препараті його поєднують з ністатином, який усуває наслідки дисбактеріозу, нерідко викликається тетрацикліном.


Увага, тільки СЬОГОДНІ!
Поділися в соц мережах:
Cхоже